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和誉医药在第37届AACR-NCI-EORTC大会公布CDK4/2抑制剂和SMARCA2 PROTAC降解剂临床前研究成果

10 24,2025
和誉医药
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2025年10月27日,和誉医药(港交所代码:02256)宣布,公司在第37届AACR-NCI-EORTC国际分子靶标与癌症治疗大会(以下简称AACR-NCI-EORTC大会)上公布了两款临床前管线CDK4/2抑制剂ABK-CDK-1和SMARCA2 PROTAC降解剂ABK-SM2-1的最新研究成果,两者均表现出优异的临床前特性。

和誉医药在本届AACR-NCI-EORTC大会上展示了如下进展:

CDK4/2抑制剂ABK-CDK-1

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标题:ABK-CDK-1:一种选择性、可穿透血脑屏障的CDK4/2抑制剂,用于克服乳腺癌对CDK4/6抑制剂的耐药问题

环节:壁报展示环节A

摘要编号:A092

时间:2025年10月23日(周四)12:30-16:00(美国东部时间)

研究背景:细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂在晚期乳腺癌中已展现出临床疗效,并开始拓展至患者群体庞大的早期阶段。然而,第一代CDK4/6抑制剂如哌柏西利(palbociclib)、瑞博西利(ribociclib)和阿贝西利(abemaciclib)等因CDK6介导的毒性,以及部分由细胞周期蛋白E(cyclin E)/CDK2激活驱动的耐药性,导致临床获益受到一定限制。

一种能够避免因为抑制CDK6带来的伴随毒性,且能透过血脑屏障的选择性CDK4/2抑制剂,或能为患者,特别是伴随脑转移或对现有CDK4/6抑制剂耐药的患者提供差异化的治疗选择。和誉医药通过先进的计算结构分析和药化研究,开发了一种新型、选择性、可透过血脑屏障的CDK4/2抑制剂ABK-CDK-1。临床前研究表明,ABK-CDK-1具有良好的CDK6选择性、对哌柏西利耐药模型的强效活性、显著的抗肿瘤活性,以及优异的成药性。

研究结论:和誉医药开发的ABK-CDK-1是一种新型、选择性、可透过血脑屏障的CDK4/2抑制剂,具有克服现有CDK4/6抑制剂局限性的潜力。其优异的疗效、选择性及其他特性,支持其进一步推进临床前研究并进入临床开发阶段。

SMARCA2 PROTAC降解剂ABK-SM2-1

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标题:一种高效能且可口服的SMARCA2 PROTAC降解剂的发现与表征

环节:聚焦精选论文(口头报告)

报告人:应海燕

摘要编号:LB-C003

时间:2025年10月25日(周六)11:45-12:15(美国东部时间)

研究背景:SMARCA2与SMARCA4是mSWI/SNF(BAF)复合物中两个互斥的催化核心亚基,通过重塑染色质结构来调控基因表达。SMARCA4在多种癌症类型(包括约10%的非小细胞肺癌)中存在高频突变。研究表明,SMARCA4与其旁系同源蛋白SMARCA2之间存在强烈的合成致死效应。因此,选择性降解SMARCA2可能为 SMARCA4突变肿瘤患者 提供有效的治疗策略。本研究介绍了一种新型、高效、选择性且可口服的SMARCA2 PROTAC降解剂ABK-SM2-1的发现及临床前研究表征。

研究结论:ABK-SM2-1具备优异的临床前特性,支持其进一步推进临床前开发。

关于和誉

和誉医药(香港联交所代码:02256)成立于2016年,是一家立足中国,着眼全球的创新药研发公司。公司的创始人和管理团队拥有多年顶尖跨国药企的研发和管理经验,并参与了多个临床及上市新药的研发。和誉医药专注于肿瘤新药研发,以小分子肿瘤精准治疗和小分子肿瘤免疫治疗药物为核心,着眼病患及医药市场的需求,秉承国际新药开发的理念和标准,致力于开发新颖及高潜力药物靶点的潜在first-in-class或best-in-class创新药物,用于改善中国及全球病人的生活质量。自成立以来,和誉医药已经建立了丰富的创新产品管线,涵盖肿瘤精准治疗领域以及肿瘤免疫治疗领域。

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